2. Signaling Pathways
  3. PROTAC
  4. Ligands for E3 Ligase

Ligands for E3 Ligase ( E3泛素连接酶配体)

E3 ligase-recruiting Moiety

PROTAC（Proteolysis Targeting Chimeric Molecule，蛋白水解靶向嵌合分子）是由E3连接酶的配体（E3连接酶结合体）、连接子和靶蛋白的配体（靶蛋白结合体）组成的蛋白降解剂。PROTAC诱导E3连接酶与靶蛋白结合，导致泛素转移，靶蛋白降解。

E3连接酶催化泛素向靶蛋白的转移，决定蛋白的特异性。细胞中有数百种E3连接酶，但目前报道的PROTAC中成功应用的E3连接酶只有少数几种，如VHL（von Hippel-Lindau病肿瘤抑制蛋白）、CRBN（Cereblon）、MDM2（小鼠双微分2同源物）和IAP（凋亡抑制剂）。

A PROTAC (Proteolysis Targeting Chimeric Molecule) is a protein degrader comprised of a ligand for E3 ligase (E3 ligase binder), a linker and a ligand for target protein (target binder). The association between an E3 ligase and a target protein induced by a PROTAC will lead to the transfer of ubiquitin and degradation of the targeted protein.

E3 ligases catalyze the transfer of ubiquitin to targeted proteins and determine the specificity of the proteins. There are hundreds of E3 ligases in cells, but only a limited number of them are successfully used in reported PROTACs, such as VHL (von Hippel-Lindau disease tumor suppressor protein), CRBN (Cereblon), MDM2 (the mouse double minute 2 homologue) and IAP (inhibitor of apoptosis).

Ligands for E3 Ligase 亚型特异性产品:

Ligands for E3 Ligase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-153215
    MEL24 642072-48-8 ≥98.0%
    MEL24 是一种 Mdm2 E3 连接酶抑制剂，以 p53 依赖性方式降低细胞存活率并增加对 DNA 损伤剂的敏感性，用于体外抗肿瘤研究。
    MEL24
  • HY-132971
    Thalidomide-piperazine hydrochloride 2228029-82-9 98.27%
    Thalidomide-piperazine hydrochloride 具有研究麻风病和多发性骨髓瘤的潜力。Thalidomide-piperazine hydrochloride 作为发育生物学工具在肢体发育的生化途径方面取得了重要发现。
    Thalidomide-piperazine hydrochloride
  • HY-W342590
    CRBN ligand-9 55003-81-1 ≥98.0%
    CRBN ligand-9 (Compound 4d) 是一种 CRBN 配体 (Ki: 8.9 μM)。CRBN ligand-9 可用于 PROTACs 的合成。
    CRBN ligand-9
  • HY-144985
    E3 ligase Ligand 23 444287-56-3 99.71%
    E3 ligase Ligand 23 (compound 17-6) 是一种 cereblon 结合剂，用于通过泛素蛋白酶体途径降解 Ikaros 或 Aiolos。
    E3 ligase Ligand 23
  • HY-10984S1
    Pomalidomide-d3

    泊马度胺 d3

    		2093128-28-8 ≥99.0%
    Pomalidomide-d3 是 Pomalidomide 的氘代物。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide-d<sub>3</sub>
  • HY-W898989
    3-(4-Bromo-2-chlorophenyl)piperidine-2,6-dione 2923549-60-2 98.92%
    3-(4-Bromo-2-chlorophenyl)piperidine-2,6-dione 是 CRBN 型 E3 泛素连接酶配体，可用于制备 PROTAC。
    3-(4-Bromo-2-chlorophenyl)piperidine-2,6-dione
  • HY-W460141
    Thalidomide 4-chloro 244057-36-1
    Thalidomide 4-chloro 是一种氯化 E3 连接酶激活剂，可通过取代氯进行进一步衍生化。
    Thalidomide 4-chloro
  • HY-46531
    Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH 2412056-27-8
    Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH (compound 114) 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (trk) 抑制剂。Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH 是 E3 连接酶的配体。Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH 具有研究一种或多种疾病的潜力 (信息摘自专利 WO2021170109A1)。
    Thalidomide-5-NH2-CH2-COOH
  • HY-136164
    VH032-OH 2244684-42-0 99.43%
    VH032-OH 是基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-OH 可通过 linker 与蛋白质配体连接形成 PROTACs。
    VH032-OH
  • HY-W248665A
    Thalidomide-pyrrolidine hydrochloride 2616553-35-4 ≥98.0%
    Thalidomide-pyrrolidine hydrochloride (compound 18) 是一种 E3 连接酶配体，可用于合成 PROTACs。
    Thalidomide-pyrrolidine hydrochloride
  • HY-153661
    Cereblon inhibitor 2 2639380-62-2 98.86%
    Cereblon inhibitor 2 (compound 8) 是一种 Cereblon 抑制剂，可用于实体瘤研究，特别是用于乳腺癌。
    Cereblon inhibitor 2
  • HY-14658S
    Thalidomide-d4

    沙利度胺 d4

    		1219177-18-0 98.00%
    Thalidomide-d4 是 Thalidomide 的氘代物。Thalidomide 最初是一种镇静剂，能够抑制 cereblon (cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分)，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。
    Thalidomide-d<sub>4</sub>
  • HY-W457950
    Thalidomide-5-propargyl 2226303-74-6
    Thalidomide-5-propargyl 是炔丙基修饰的 Thalidomide (HY-14658)，可作为 Cereblon?配体，募集 CRBN?蛋白。Thalidomide-5-propargyl 末端的炔基可直接用于 PROTAC 分子的合成中三氮唑的合成，是基于 CRBN 设计的 PROTAC 分子合成过程中的关键中间体。
    Thalidomide-5-propargyl
  • HY-151227
    VL285 Phenol 1448188-69-9 98.56%
    VL285 Phenol 是带苯酚基团的 VL285 类似物。VL285 是一种 E3 泛素酶 VHL 的配体，可作为 PROTAC 降解剂的一部分参与 HaloPROTAC3 合成，降解 HaloTag7 融合蛋白 (IC50=0.34 μM)。
    VL285 Phenol
  • HY-A0003S
    Lenalidomide-d5

    来那度胺-d5

    		1227162-34-6 99.32%
    Lenalidomide-d5 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide-d<sub>5</sub>
  • HY-139540
    Pomalidomide-6-OH 1547162-44-6 98.09%
    Pomalidomide-6-OH 是一种基于 Pomalidomide 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-6-OH 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
    Pomalidomide-6-OH
  • HY-162553
    GNE7599 2771069-76-0
    GNE7599 是一种高亲和力且口服活性的 von Hippel-Lindau (VHL) 配体，Kd 为 540 pM。GNE7599 可以通过 linker 与蛋白质配体连接以合成 PROTAC。
    GNE7599
  • HY-129653
    E3 ligase Ligand 18 2241669-88-3 99.22%
    E3 ligase Ligand 18 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 18 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
    E3 ligase Ligand 18
  • HY-143715
    Cereblon inhibitor 1 2672489-14-2 99.19%
    Cereblon inhibitor 1 是一种异吲哚啉衍生物，一种 cereblon E3 泛素连接酶调节活性分子。 Cereblon inhibitor 1 具有用于癌症研究的潜力。
    Cereblon inhibitor 1
  • HY-139548
    Thalidomide-5-methyl 40313-92-6 99.87%
    Thalidomide-5-methyl 是基于 Thalidomide (HY-14658) 的 CRBN 配体，用于CRBN 蛋白招募。Thalidomide-5-methyl 可用于合成 PROTAC。
    Thalidomide-5-methyl
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Ligands for E3 Ligase Isoform Comparison

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